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BACE1阻害薬、8種のうち7種でBACE1増加を確認

2019年9月24日  専門誌ピックアップ

アルツハイマー病に対するアミロイド前駆体タンパク質βサイト切断酵素1(BACE1)阻害薬の効果を細胞株およびiPS細胞由来神経細胞を用いて、新開発の免疫測定法で検討した。 その結果、BACE1阻害薬8剤のうち7剤でBACE1タンパク質レベルが増加した。検証したプロテアーゼ阻害薬で増加が見られたのはBACE1阻害薬のみだった。BACE1阻害薬でBACE1の転写は増加しなかったが、BACE1タンパク質の半減期が長くなった。BACE1はアミロイドβの50%阻害濃度(IC50)未満の濃度で増加した。 ...